Vadodara: Prawdopodobieństwo nowych leki przeciwgruźlicze co zminimalizowałoby powszechnie obserwowane skutki uboczne na nerki i wątrobę rozjaśniło się wraz z odkryciem nowe związki przez badaczy Uniwersytet MS.
Naukowcy z Wydziału Farmaceutycznego przebadali co najmniej dwieście tysięcy związków, aby zidentyfikować nowe leki przeciwgruźlicze, które zasadniczo hamują działanie enzymu odpowiedzialnego za reakcję leku uszkadzającą inne narządy.

Naukowcy otrzymali patent od rządu Indii, a ich praca naukowa została opublikowana w prestiżowym brytyjskim czasopiśmie Journal of Biomolecular Structure and Dynamics.
„Przeprowadziliśmy wirtualną selekcję związków, wykorzystując opracowany model farmakoforu i inne filtry, takie jak najnowsze techniki modelowania molekularnego, aby zidentyfikować te nowe leki przeciwgruźlicze” – powiedział dr Prashant R Murumkar z Wydziału Farmacji, który wraz ze swoją doktorantką dr Monicą Chauhan otrzymał patent.
Patent przyznano za odkrycie silnego leku przeciwgruźliczego.
Obecnie gruźlicę leczy się mieszanką antybiotyków, które zabijają bakterie wywołujące tę chorobę.
„W większości przypadków standardowymi lekami są izoniazyd, ryfampicyna, etambutol i pyrazynamid. Jeśli bakterie są oporne na te leki, stosuje się również inne opcje, takie jak fluorochinolony, aminoglikozydy, bedakilina i delamanid. Stosowanie kombinacji tych leków pomaga skutecznie leczyć gruźlicę i zapobiega uodpornieniu się bakterii” – powiedział Murumkar.
„Jednak obecnie stosowane leki mogą powodować hepatotoksyczność (uszkodzenie wątroby wywołane lekami) i nefrotoksyczność (proces, który zachodzi, gdy nerki zostają uszkodzone przez lek, substancję chemiczną lub toksynę powodującą przewlekłą chorobę nerek). Mogą one powodować inne skutki uboczne w organizmie człowieka” – powiedział Murumkar.
Jednak zespół badawczy MSU zastosował nowatorską metodę badań nad gruźlicą.
„Naszym celem był enzym, który występuje wyłącznie w mykobakteriach. Nowo zaprojektowane związki mają potencjał blokowania tego enzymu. Mogą one przerwać syntezę ściany komórkowej bakterii poprzez hamowanie enzymu DprE1” – powiedział. Ostatecznie prowadzi to do śmierci bakterii.
„Ponieważ DprE1 występuje wyłącznie w mykobakteriach, a nie w organizmie człowieka, skutki uboczne w organizmie człowieka, zwłaszcza w przypadku nerek i wątroby, są mniejsze” – powiedział.
Naukowcy twierdzą, że nowo opracowane cząsteczki są pierwszymi w swoim rodzaju i stanowią rusztowanie zawierające pirazolo-pirymidynę, które ma działanie hamujące DprE1 na gruźlicę.

Niedawno opublikowaliśmy również następujące artykuły