Schemat stosowania omega-3 i atorwastatyny może poprawić przestrzeganie zaleceń wśród pacjentów z dyslipidemią
Dyslipidemia, charakteryzująca się zaburzeniem równowagi profilu lipidowego, stwarza znaczne ryzyko wystąpienia miażdżycowych chorób układu krążenia (ASCVD). Aby zaradzić temu pilnemu problemowi zdrowotnemu, eksperci medyczni podkreślają znaczenie kontrolowania poziomu lipidów, zwłaszcza cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL). Aktualne wytyczne sugerują, że osoby z bardzo wysokim ryzykiem ASCVD powinny osiągnąć poziom cholesterolu LDL poniżej określonych progów poprzez zmianę stylu życia i terapie hipolipemizujące.
Statyny, które hamują reduktazę 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (reduktaza HMG-CoA), okazały się pierwszorzędną metodą leczenia dyslipidemii i zapobiegania ASCVD. Jednak pomimo ich skuteczności w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL, monoterapia statynami może nie poprawiać odpowiednio innych parametrów lipidowych, takich jak trójglicerydy, cholesterol lipoprotein o bardzo małej gęstości i lipoprotein o dużej gęstości (HDL).
W odpowiedzi na to wyzwanie badacze zbadali terapie skojarzone, w szczególności obejmujące statyny i kwasy tłuszczowe omega-3, aby zaradzić resztkowym nieprawidłowościom lipidowym i jeszcze bardziej zmniejszyć ryzyko ASCVD. Kombinacje te okazały się obiecujące w różnych badaniach klinicznych, wykazując znaczną poprawę profili lipidowych i wyników sercowo-naczyniowych.
Niedawnym osiągnięciem w tej dziedzinie jest wprowadzenie terapii FDC obejmującej atorwastatynę i estry etylowe kwasów omega-3. Ta innowacyjna formuła ma na celu zwiększenie zgodności i wygody pacjenta poprzez połączenie obu leków w jednej kapsułce. FDC, znany jako ATMEG CombiGel Softcap, przeszedł rygorystyczne testy w celu zapewnienia zarówno skuteczności, jak i bezpieczeństwa.
Dobry, zły i tłusty
Na tej podstawie naukowcy z Narodowego Szpitala Uniwersyteckiego w Seulu przeprowadzili randomizowane, otwarte badanie krzyżowe z pojedynczą dawką, aby ocenić skuteczność i bezpieczeństwo łączenia tych dwóch powszechnie stosowanych metod leczenia dyslipidemii. W badaniu – które zostało zatwierdzone przez instytucjonalną komisję odwoławczą i koreańskie Ministerstwo Bezpieczeństwa Żywności i Leków – wzięło udział 43 mężczyzn w wieku od 19 do 45 lat, których losowo przydzielono do jednej z dwóch sekwencji.
Każdy uczestnik otrzymywał na przemian albo FDC składające się z atorwastatyny i estrów etylowych kwasu omega-3 (10/1000 mg), albo swobodną kombinację tabletek atorwastatyny (10 mg × 4) i kapsułek miękkich estrów etylowych kwasu omega-3 (1000 mg × 4 ) przez cztery okresy, przy czym każdemu okresowi towarzyszy posiłek wysokotłuszczowy.
Parametry farmakokinetyczne — w tym profile stężenia w osoczu w czasie, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) — oceniano dla atorwastatyny, kwasu eikozapentaenowego (EPA) i kwasu dokozaheksaenowego (DHA).
Wyniki wykazały, że 90% stosunek średnich geometrycznych (GMR) FDC do luźnej kombinacji dla maksymalnego Cmax i ostatniego AUC mieścił się w akceptowalnym zakresie biorównoważności od 0,8 do 1,25 dla atorwastatyny, EPA i DHA. Oceniono także bezpieczeństwo i tolerancję leku, nie zgłoszono żadnych poważnych działań niepożądanych. Działania niepożądane związane z leczeniem były łagodne i porównywalne w przypadku obu preparatów, co wskazuje, że zarówno FDC, jak i sypka kombinacja były bezpieczne i dobrze tolerowane.
Opracowanie preparatów FDC, takich jak ten testowany w tym badaniu, ma na celu poprawę przestrzegania zaleceń i wygodę dla pacjentów leczących się z dyslipidemią. Warto zauważyć, że technologia wielowarstwowej powłoki barierowej zastosowana w preparacie FDC pozwoliła zachować zarówno atorwastatynę, jak i estry etylowe kwasu omega-3, pozostając nienaruszone, utrzymując skuteczność skojarzonego leczenia.
Obiecująca kombinacja
Omawiając implikacje badania, naukowcy podkreślili potencjał FDC jako wygodnej opcji terapeutycznej dla pacjentów z hiperlipidemią złożoną. Wykazując porównywalne profile farmakokinetyczne i bezpieczeństwa do luźnych kombinacji, odkrycia te potwierdziły przydatność preparatów FDC w praktyce klinicznej.
Autorzy badania uznali potencjalne ograniczenia, w tym różnice w farmakokinetyce w zależności od takich czynników, jak płeć, pochodzenie etniczne i stan zdrowia. Podkreślili jednak, że w badaniu dokonano dokładnych korekt wyjściowych, aby złagodzić te potencjalne czynniki zakłócające.
Dodali: „W przypadku podawania kwasów tłuszczowych omega-3 ustalenia z wcześniejszego badania klinicznego i opublikowane dane wykazały zmniejszenie stężenia DHA w osoczu przez 12 godzin po maksymalnym stężeniu, a następnie późniejszy wzrost. Badanie analizy izotopowej po suplementacji EPA u ludzi wykazało znaczną konwersję EPA do DHA, bez retrokonwersji DHA do EPA.
Ogólnie rzecz biorąc, badanie przyczyniło się do zgromadzenia coraz większej liczby dowodów potwierdzających stosowanie preparatów FDC w leczeniu dyslipidemii, oferując pacjentom wygodną i skuteczną opcję kontrolowania profilu lipidowego i zmniejszania ryzyka chorób sercowo-naczyniowych u zdrowych koreańskich mężczyzn.
Źródło: Narodowe Centrum Informacji Biotechnologicznej
„Porównanie farmakokinetyczne pomiędzy kombinacją ustalonych dawek atorwastatyny/estrów etylowych kwasu omega-3 i odpowiadającą jej luźną kombinacją u zdrowych koreańskich mężczyzn”
https://doi.org/10.2147/DDDT.S435885
Autorzy: Juyoung Khwarg, i in.
